Пептидтәрізді синтез әдістерін талдау

Пептидтәрізді синтез технологиясы

Медицинада пептидтік препараттарды зерттеу және дамыту қарқынды дамып келеді.Алайда пептидтік препараттардың дамуы олардың өзіндік ерекшеліктерімен шектеледі.Мысалы, ферментативті гидролизге ерекше сезімталдықтың арқасында тұрақтылық төмендейді, ал стерикалық конформацияның өзгермелілігі төмен нысанаға алу ерекшелігіне, төмен гидрофобтылыққа және арнайы тасымалдау жүйесінің болмауына әкеледі.Осы пептидтерді жеңу үшін көптеген шешімдер ұсынылған және пептидтердің бір түрін сәтті қолдану олардың бірі болып табылады.

Пептид түрі (ағылшынша атауы: Peptoid) немесе Poly – N – глициннің орнына (ағылшынша атауы: Poly real – N – алмастырылған глицин), бұл негізгі тізбектегі пептидтің квази пептидті қосылыстары.Альфа көміртегі бүйірлік тізбегі бүйірлік тізбектің орнына негізгі тізбектің азотын тасымалдайды.Бастапқы полипептидте аминқышқылдарының бүйірлік тізбегінің R тобы 20 түрлі аминқышқылдарын білдіреді, бірақ R тобында пептоидта көбірек опциялар бар.Пептидте бүйірлік тізбектің орнына альфа көміртегі азотындағы аминқышқылдарының негізгі тізбегіндегі пептид негізгі тізбекке ауысады.Айта кету керек, жалпы пептидтер магистральдық азотта сутегінің болмауына байланысты пептидтер мен белоктардағы екінші реттік құрылымдар сияқты жоғары деңгейдегі реттелген құрылымдарды шығармайды.Пептидтің бастапқы мақсаты - шағын молекулалы препараттардың тұрақты және протеазды пептидтерін жасау.

Пептидтәрізді синтез әдістерін талдау

Пептидтерді синтездеу әдісі енгізілді

Жалпы танымал пептид тәрізді синтез әдісі РонЦукерман ойлап тапқан субсинтез әдісі болып табылады, олардың әрқайсысы екі кезеңге бөлінеді: ацилдену және орын ауыстыру.Ациляцияда бірінші қадам алдыңғы қадамның соңында қалған аминдермен, көбінесе диизопропилді көміртекті дииминмен әрекеттесу үшін галосірке қышқылын белсендіру болып табылады.бромосірке қышқылы диизопропилкарбодимидпен белсендірілді.«Орынбасу реакцияларында (бимолекулалық нуклеофильді орын басу реакциялары) амин, әдетте, бастапқы, N-алмастырылған глицинді қалыптастыру үшін балама галогенге шабуыл жасайды».Суунитарлы синтетикалық жол пептидтерді генерациялау үшін оңай қол жетімді бастапқы аминдерді пайдаланады, осылайша пептидтердің химиялық синтезін қамтамасыз етеді.

Пептидтер синтезі класындағы қатты кеңейту бай тәжірибеге ие, сізге пептидтер синтезі қызметінің әртүрлі түрін ұсына алады.

Пептидтәрізді синтез әдістерін талдау

Мұндай пептидтің артықшылығы

Тұрақтырақ: пептидтерге қарағанда пептидтер in vivo тұрақты.

Селективтілігі жоғарырақ: пептоидтар біріктірілген дәрілік заттардың ашылуын зерттеу үшін өте қолайлы, өйткені негізгі амин тобын модификациялау арқылы әртүрлі полипептидтік құрылыс блоктарының үлкен алуан түрін алуға болады.

Неғұрлым тиімді: пептоидты құрылымдардың көптігі пептоидты ақуыздармен байланысатын арнайы құрылымдарды жылдам табу үшін сканерлеу әдістемесі үшін жақсы таңдау жасай алады.

Нарықтық әлеуеті жоғарырақ: пептид түрінің сипаттамалары оны дәрілік түрге айналдыруға мүмкіндік береді, оның әлеуеті зор.