Интегрин немесе интегрин - жануарлар жасушаларының адгезиясы мен сигнал беруіне делдалдық жасайтын гетеродимер трансмембраналық гликопротеиндік рецептор.Ол тұрадыα жәнеβ суббірліктер.Ол әртүрлі жасушалық әрекеттерді оңтайландыруға қатысады, соның ішінде жасуша миграциясы, жасуша инфильтрациясы, жасуша және жасушааралық сигнализация, жасуша адгезиясы және ангиогенез процестері.Интегринαvβ3 қазір кеңірек зерттелуде.Интегриннің пайда болуыαvβ3 ісік миграциясы, ангиогенез, қабыну және остеопорозбен тығыз байланысты.Интегрин барлық ісік тіндерінде және неоваскуляризацияның эндотелий жасушаларының мембраналарында жоғары дәрежеде көрінеді.Интегриннің пайда болуы ісіктердің миграциясымен және ангиогенезімен тығыз байланысты.Соңғы жылдары ғылыми зерттеулер интегрин рецепторлары үшін антагонистік пептидтер болып табылатын RGD пептидімен арнайы байланыса алатын 11 интегриннің бар екенін көрсетті.
RGD пептиді сызықтық RGD пептидіне және RGD циклдік пептидіне жіктеледі.Сызықтық RGD пептидімен салыстырғанда, RGD циклдік пептидінің рецепторлық үйлесімділігі мен рецепторлық ерекшелігі күшті.Төменде RGD циклдік пептидінің жалпы түрлері мен синтез әдістері берілген.
RGD циклдік пептидтерінің жалпы түрлері:
1. Дисульфидтік байланыстар арқылы түзілген RGD тізбегі бар циклдік пептидтер
2. Амидтік байланыстар арқылы түзілген RGD тізбегі бар циклдік пептидтер
RGD циклдік пептидінің синтезі:
Пайдалы модель қатты фазалық полипептидті синтездеу технологиясы саласындағы RGD циклдік пептидті синтездеу процесіне қатысты.Жаңа әдіс 2-хлор-трифенилметилхлоридті шайырды қажетті тасымалдаушы ретінде таңдау, алдымен бірінші бүйірлік тізбекті карбоксил тобын D аспарагин қышқылы амин қышқылының арнайы қорғаныс тобымен байланыстыру, содан кейін RGD тізбегі пептидінің желілік пептидін шайырға қосу. , және пиперидинсіз FMOC қорғаныс тобын жою үшін соңғы амин қышқылы.Көрсетілген катализатор бірінші D аспарагин қышқылының бүйірлік тізбегінің карбоксилды қорғаныс тобын тікелей шайырдан шығару үшін қосылды, содан кейін соңғы амин қышқылының FMOC аминоқорғау тобын жою үшін пиперидин қосылды, содан кейін байланыстырушы агент қосылды. циклдік пептидті алу үшін амидтік байланыс түріндегі тікелей шайырдан сызықты пептидтің басынан және ұшынан экспозицияға ұшыраған карбоксил тобы мен амин тобын сусыздандыру және конденсациялау.Соңында циклдік пептид кескіш ерітіндімен тікелей шайырдан кесіледі.
Жіберу уақыты: 24 сәуір-2023 ж