Цистеин протеазасының әсер ету механизмі

Әрекет механизмі

Ферменттер – химиялық реакцияларды катализдейтін белоктар.Фермент субстратпен әрекеттесіп, оны соңғы өнімге айналдырады.Ингибиторлар субстраттың ферменттің белсенді аймағына енуіне жол бермеу және/немесе ферменттің реакцияны катализдеуіне жол бермеу үшін бір-бірімен байланысады.Құрамында ингибиторлардың көптеген түрлері бар: спецификалық емес, қайтымсыз, қайтымды – бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетті емес.Қайтымды ингибиторлар ковалентті емес әрекеттесулері бар ферменттермен байланысады (мысалы, гидрофобты әрекеттесулер, сутегі және иондық байланыстар).Арнайы емес бақылау шаралары, сайып келгенде, фермент ақуызының бір бөлігін денатурациялауды және осылайша барлық физикалық немесе химиялық реакцияларды болдырмайды.Арнайы ингибиторлар бір ферментке әсер етеді.Көптеген уланулар арнайы бақылау ферменттеріне сәйкес әрекет етеді.Бәсекеге қабілетті ингибиторлар - бұл реакция субстратының химиялық құрылымы мен молекулалық геометриясына өте ұқсас барлық қосылыстар.Ингибитор белсенді жерде ферментпен әрекеттесе алады, бірақ реакция болмайды.Бәсекеге қабілетсіз ингибиторлар - ферменттермен әрекеттесетін, бірақ көбінесе белсенді жерде әрекеттеспейтін заттар.Бәсекеге қабілетсіз ингибитордың таза мақсаты - ферменттің пішінін өзгерту, осылайша белсенді аймаққа әсер ету, осылайша субстрат реакция жасау үшін ферментпен әрекеттесе алмайды.Бәсекеге қабілетті емес ингибиторлар негізінен қайтымды.Қайтымсыз ингибиторлар ферменттермен күшті коваленттік байланыстар түзеді.Бұл ингибиторлардың кейбіреулері белсенді аймақта немесе оның айналасында әрекет ете алады.

пайдалану

Ферменттер өнеркәсіптік салаларда кеңінен қолданылады, мысалы, ыдыс жуу, тамақ және сыра қайнату өнеркәсібі.Протеазалар қан мен жұмыртқа сияқты кірдегі ақуыздардың ыдырауын жылдамдату үшін «микробтық» жуу ұнтақтарында қолданылады.Ферменттерді коммерциялық пайдалану олардың суда еритіндігін, бұл оларды қайта өңдеуді қиындатады және кейбір соңғы өнімдер ферменттердің белсенділігін тежейді (кері байланысты бақылау).

Дәрілік заттардың молекулалары, көптеген дәрілік заттардың молекулалары негізінен фермент ингибиторлары болып табылады, ал дәрілік фермент ингибиторлары көбінесе олардың ерекшелігімен және әсерімен сипатталады.Жоғары ерекшелік пен әсер препараттардың салыстырмалы түрде төмен жанама әсерлері және салыстырмалы түрде төмен уыттылығы бар екенін көрсетті.Фермент ингибиторлары табиғатта кездеседі және фармакология мен биохимияның шағын бөлігі ретінде жоспарланған және өндіріледі 6.

Табиғи уланулар негізінен ағаштарды немесе әртүрлі жануарларды жыртқыштардан қорғау үшін пайда болған фермент ингибиторлары болып табылады.Бұл табиғи токсиндерге бұрын-соңды табылған ең улы қосылыстардың көпшілігі кіреді.


Жіберу уақыты: 25 сәуір-2023 ж