Бұл мақалада тикотид және оның фармакологиялық әсерлері қысқаша сипатталған

Текосактид24-пептидті кортикотропиннің синтетикалық аналогы болып табылады.Аминқышқылдарының тізбегі табиғи кортикотропиннің (адам, сиыр және шошқа) амин-терминалының 24 аминқышқылдарымен бірдей және ол табиғи ACTH сияқты физиологиялық белсенділікке ие.«Ол антидене реакцияларының болмауымен сипатталады, әдетте ауыр жанама әсерлері жоқ және әсіресе аллергиялық реакциялары бар немесе шошқаның табиғи кортикотропиніне тиімсіз емделушілер үшін қолайлы».

«Ол бүйрек үсті безінің гиперплазиясын тудырады, бүйрек үсті бездерінің гормондарының, әсіресе (кортизол) және кейбір минералокортикоидтардың, мысалы, кортикостеронның секрециясын ынталандырады, сонымен қатар андрогендердің секрециясын ынталандырады, бірақ әлсіз әсер етеді».

Бұл мақалада тикотид және оның фармакологиялық әсерлері қысқаша сипатталған

Альдостерон секрециясына әсері аз болды.Жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды.2008 жылы FDA бүйрек үсті безінің жетіспеушілігін диагностикалау үшін Novartis фирмасының Текокотидті бекітті.Қазіргі уақытта ол идиопатиялық мембраналық нефропатияны емдеу үшін Рэндбоуд университетінде зерттелуде.

Бүкіл сұйық фазалық синтез әдісі тикакотидтің синтездік әдісі болып табылады.Бұл әдістің қадамдары көп, синтез уақыты ұзақ және қымбат катализаторлар мен жоғары қысымды жабдықты қажет етеді, оның кемшіліктері жоғары құны, көптеген қоспалар, пайдалану қауіптілігі және төмен өнімділік.Әр қадамда қорғаныс негізін жою үшін гидрогенизация қолданылатын Z-қорғау стратегиясын қолданатын синтездің бірінен соң бірі ұзақ қадамдары, ауыр жұмысы, жоғары құны және төмен кірістілігі бар екені хабарланды.Серин тазарту кезінде бір-бірінің қосылуына байланысты рацемизацияға бейім, оны тазарту қиын.

«Адренокортикотропты гормон сияқты, тикотид бүйрек үсті кортексінен кортикальды гормондардың (негізінен кортизол) секрециясын ынталандырады».Сондықтан бүйрек үсті қыртысының ауыр дисфункциясы бар емделушілерде әсері болған жоқ.

Тикокотид – 24 аминқышқылынан тұратын синтетикалық полипептид.Құрылымы бойынша ол ACTH-тің біріншіден 24-ші аминқышқылдарына ұқсас.Көктамыр ішіне енгізу қандағы кортизол деңгейін тез арттырады.Қандағы кортизол концентрациясын ұстап тұру үшін үздіксіз көктамыр ішіне тамшылауды қолдану керек.Бұлшықет ішіне енгізу үшін сарысудағы кортизол инъекциядан кейін 1 сағатта ең жоғары шегіне жетті.Осыдан кейін жоғары кортизол шамамен 24 сағат бойы сақталуы мүмкін.