Ағылшын: Омиганан
Ағылшын: Омиганан
CAS нөмірі: 204248-78-2
Молекулалық формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Молекулалық массасы: 1779,15
Тізбек: ILRWPWWPWRRK-NH2
Сыртқы түрі: ақ немесе ақ түсті ұнтақ ұнтақ
Омиганан қалай әрекет етеді:
Бұл өте кішкентай пептид, сондықтан протеолиз үшін анықтау және таңбалау қиын;Протеолизге одан әрі қарсы тұру және карбоксил тобының теріс зарядын жою үшін ол C терминалында амидацияланады.Ол амфифилді және жасуша мембранасымен күшті әрекеттесе алады.Жасуша мембранасы олардың негізгі мақсаттарының бірі болады деп күтілуде.Бұл олардың теріс зарядталған бактериялық мембраналармен және липополисахаридтің (LPS) зомерлі сыртқы бетімен пептидогликанмен емес, сүтқоректілердің мембраналарымен өзара әрекеттесуіне қолайлы поликатион.Бактерияларда мембраналық потенциал сүтқоректілердің жасушаларына қарағанда теріс болады, бұл антибиотиктердің байланысуын және транслокациясын күшейтуі мүмкін.Соңғы фактор – қабынуға қарсы цитидиннің эритроциттерге де белсенділігінің клиникалық ақауы, ал Омигананның гемолитикалық әсері аз.Жоғарыда айтылғандай, омига-нанның зарядталған қалдықтары әрбір терминалдың жанында, пептидтің орталық гидрофобты аймағынан алшақ орналасқан және пептидтің жалпы оң заряды 4+-тен 5+-ке дейін артады, мұны гемолиздің төмендеуімен түсіндіруге болады. , өйткені бұл өзгерістер сүтқоректілердің цвитт-риондық мембраналарымен байланысты пептид тәрізді заттар үшін қолайлы емес.Бұл Staubitz және басқалардың нәтижелерімен расталады, мұнда омигананда консервіленген қабынуға қарсы цетиннің орталық фрагменті белсенділікпен байланысты, ал терминалдық фрагмент нысананың ерекшелігін реттейтін сияқты.
Омиганан келесі мақсаттарда қолданылады:
Омиганан - қазіргі уақытта катетермен байланысты инфекциялардың алдын алу және безеу мен розацеяны емдеу үшін әзірлену үстіндегі жаңа синтетикалық катионды микробқа қарсы пептид.Бұл зерттеуде біз екі тері имплантаты моделінде (in vivo шошқа терісі және in vivo теңіз шошқа терісі) омиганан гелін жергілікті қолданудың тиімділігін бағаладық.omiganan0 ex vivo шошқа терісін колонизациялау үлгісінде сыналған Гель агентінің 1-ден 2%-ға дейін грам-оң және грам-теріс бактериялар мен ашытқыларға қарсы күшті дозаға тәуелді әсерін көрсетті, ең жоғары әсерлері 1-2% арасында байқалды.Метициллинге төзімді және сезімтал алтын стафилококк арасында белсенділікте айтарлықтай айырмашылық болған жоқ және дәрілік белсенділікке егілген нысанның мөлшері әсер еткен жоқ.Омиганан1% гелі тез микробқа қарсы белсенділікке ие болды, қолданғаннан кейін 1 сағатта Staphylococcus epidermolis/сайтында колония түзетін бірліктердің 2,7 лог (10) азаюы және 24 сағаттан кейін жілікшелердің/сайттың 5,2 лог (10) азаюы болды.Омиганан1% гелінің күшті бактерияға қарсы және зеңге қарсы белсенділігі дельфин терісінің колонизациясы үлгісіндегі басқа зерттеулермен расталды.Қорытындылай келе, Омиганем гельдері жұқпалы ағзалардың кең спектріне айқын дозаға тәуелді әсер ететін жылдам бактерицидтік және бактерицидтік әсерлері көрсетілген.Бұл нәтижелер препараттың жергілікті микробқа қарсы агент ретінде әлеуетін одан әрі көрсетеді.
Жіберу уақыты: 27 маусым 2023 ж